鹽酸左西替利嗪片的藥代動力學

左西替利嗪的藥代動力學特征是血藥濃度與劑量呈線性關系，個體間差異很小。左西替利嗪在人體內吸收迅速且完全。進食可能導致左西替利嗪的吸收率下降，但總吸收率不會下降。左西替利嗪的吸收程度與劑量無關。臨床試驗結果表明，5mg左西替利嗪片的相對生物利用度接近100%，成人給藥後約0.9小時血藥濃度達到峰值。左西替利嗪與血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率約為90%，表觀分布體積為0.4L/kg；。血漿消除半衰期為7.9 1.9小時，連續2天後血漿濃度達到穩態。單劑量5mg後的血藥濃度峰值為270ng/ml，另壹劑量5mg後的穩態血藥濃度峰值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝無首過效應，其在人體內的代謝率小於14%的劑量。因此推測肝酶個體差異或肝酶抑制劑組合對其影響不大，與其他物質相互作用的可能性較小。平均而言，85.4%的左西替利嗪通過尿液排出，65，438+02.9%通過糞便排出。左西替利嗪在吸收和清除過程中不會轉化為右西替利嗪。