IP3與內質網上的IP3配體鈣通道結合,打開鈣通道,增加細胞內Ca2+濃度。激活各種鈣依賴蛋白。用Ca2+載體離子黴素處理細胞會產生類似的結果(圖8-22)。
DG與質膜結合,能激活C(蛋白激酶C (PKC))。PKC以無活性的形式分布在胞質溶膠中。當細胞被刺激產生IP3,使Ca2+濃度升高時,PKC會轉移到質膜內表面,被DG激活(圖8-22)。PKC可以磷酸化蛋白質中的絲氨酸/蘇氨酸殘基,不同的細胞會有不同的反應,如細胞分泌、肌肉收縮、細胞增殖和分化等。DG的作用可以被佛波酯模擬。
Ca2+激活各種Ca2+結合蛋白引起細胞反應。鈣調素(CaM)由壹條帶有四個鈣離子結合位點的單肽鏈組成。鈣離子的構象變化可以激活CaM-激酶。細胞對Ca2+的反應取決於細胞內鈣結合蛋白和鈣調素依賴性激酶的類型。例如,鈣調蛋白依賴性激酶ⅱ在哺乳動物腦神經元的突觸中非常豐富,與記憶形成有關。這種蛋白質發生點突變的小鼠表現出明顯的記憶不全。
IP3信號通過去磷酸化形成IP2或磷酸化形成IP4而終止。Ca2+會被質膜上的Ca2+泵和Na+-Ca2+交換器泵出細胞,或者被內質網膜上的鈣泵泵入內質網。
DG以兩種方式終止其信使功能:壹是被DG-激酶磷酸化成磷脂酸,進入磷脂酰肌醇循環;其次,被DG酯酶水解成單甘酯。由於DG代謝周期短,不可能長時間維持PKC活性,細胞增殖或分化行為的改變需要長時間PKC活性的作用。發現另壹種DG產生途徑,即磷脂酶催化質膜上磷脂酰膽堿裂解產生的DG,用於維持PKC的長期作用。