英文名紫杉醇
產品別名太素、紫蘇、蘇特
化學名5β,20-環氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-。
餾分C47H51NO14
分子量為853.92
化學文摘社編號33069-62-4
產品的來源是紅豆杉的幹燥根、枝葉和樹皮。
紅豆杉的規格含量為99.5%(和林生物)
物理性質:白色結晶粉末。無嗅無味。不溶於水,溶於氯仿、丙酮等有機溶劑。
藥理作用紫杉醇是紅豆杉中復雜的次生代謝產物,也是唯壹能促進微管聚合和穩定聚合微管的藥物。同位素示蹤顯示紫杉醇只與聚合的微管結合,不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇後,細胞內會積累大量的微管,這些微管的積累會幹擾細胞的各種功能,特別是在有絲分裂中阻止細胞分裂,阻斷細胞的正常分裂。根據ⅱ-ⅲ期臨床研究,紫杉醇主要適用於卵巢癌和乳腺癌,對肺癌、結直腸癌、黑色素瘤、頭頸癌、淋巴瘤、腦腫瘤也有壹定療效。
紫杉醇是紅豆杉中復雜的次生代謝產物,也是唯壹能促進微管聚合和穩定聚合微管的藥物。同位素示蹤顯示紫杉醇只與聚合的微管結合,不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇後,細胞內會積累大量的微管,這些微管的積累會幹擾細胞的各種功能,特別是在有絲分裂中阻止細胞分裂,阻斷細胞的正常分裂。
發現歷史
1963年,美國化學家M.C. Wani和Monre E. Wall首先從生長在美國西部大森林中的太平洋紫杉的樹皮和木材中分離出紫杉醇的粗提物。在篩選實驗中,Wani和Wall發現紫杉醇的粗提物在體外對小鼠腫瘤細胞具有較高的活性,並開始分離這種活性成分。由於該活性成分在植物中的含量極低,直到1971年,他們才與杜克大學化學教授Andre T. McPhail合作,通過x射線分析確定了該活性成分的化學結構——壹種四環二萜化合物,並將其命名為紫杉醇。