1，經絡調節
經絡具有聯系臟腑和四肢的功能。人體的五臟六腑、四肢、五官、九竅、皮膚、骨骼、肌肉等組織器官的生理功能各不相同，但又共同進行有機整體活動，使身體內外協調統壹，形成壹個有機整體。而這種相互聯系和有機配合主要是通過經絡系統的溝通功能來實現的。經絡具有激活氣血、滋養全身、抵禦外邪、衛體的作用。頭頸部是壹個相對獨立的人體全息胚胎，大部分經絡在此循環通過，也分布著許多穴位(即穴位)。藥枕療法是利用機械、藥物等各種刺激手段，刺激頭頸部經絡、俞穴之氣，促進感覺傳導，疏通經絡，通暢氣血，從而達到保健防病的目的。
2、血管神經調節
頭頸部有豐富的血管和神經。血管主要包括頸外動脈、頸內動脈、椎動脈及相應的靜脈及其分支。神經包括枕大神經、枕小神經、耳大神經、頸部皮神經、鎖骨上神經、面神經、動眼神經、面神經頸支、交感神經頭頸、舌咽神經副交感神經等。藥枕直接作用於頸部的皮膚感受器和神經幹，可使其活動、興奮或抑制，從而調節血管和神經，改善局部微循環，加快血流，放松肌肉，調節神經，使機體內環境保持相對穩定。
3.藥效
中藥枕頭中的許多藥物含有大量揮發性物質，可直接作用於局部皮膚和粘膜，具有消炎、殺菌、鎮靜鎮痛、擴張血管、健腦益智等作用。使用者在具有藥用功效的局部環境中，可以調節人的身心狀態，提高免疫力，調節內分泌，從而起到調節身體的綜合作用，達到保健的目的。