體內的酶促反應和非酶促反應都可能產生自由基，與衰老密切相關。正常體內自由基的產生和清除處於動態平衡。壹旦這種平衡被打破，自由基就會對脂質、蛋白質、核酸等生物大分子造成損傷，導致細胞結構的破壞和機體的衰老。褪黑素通過清除自由基、抗氧化和抑制脂質過氧化，保護細胞結構，防止DNA損傷，降低體內過氧化物的含量。Russel等人發現，褪黑素對黃樟素(壹種通過釋放自由基破壞DNA的致癌物質)引起的DNA損傷的保護作用最高可達99%，且具有劑量-反應關系。褪黑素對外源性毒物(如百草枯)引起的過氧化反應和產生的自由基引起的組織損傷有明顯的拮抗作用。褪黑素還能降低腦內LPO的含量，其在大腦不同區域如大腦皮層、小腦、海馬、下丘腦、紋狀體等的作用基本相同，且均呈劑量依賴關系。但不同品系的大鼠，如Sprague-Dawlay和Wistar大鼠，對褪黑激素的敏感性不同。
對抗腫瘤
Vijayalaxmi等(1995)發現褪黑素對137Cs的γ射線(150cGy)引起的人外周血淋巴細胞染色體損傷有明顯的保護作用，且有劑量效應關系。對自由基的理化致突變性和致癌性有拮抗作用。體外實驗表明，褪黑素對齊爾黴素c引起的致突變性也有保護作用，褪黑素能減少化學致癌物(黃樟素)誘導的DNA加合物的形成，防止DNA損傷。閆建軍等人研究了褪黑素對H22肝癌小鼠的抗腫瘤作用，發現褪黑素能抑制荷瘤小鼠的腫瘤生長，延長其存活時間，與IL-2有明顯的協同作用。Danforth等人分別測量了正常女性、乳腺癌患者和乳腺癌患者的24小時血漿褪黑素水平。結果表明，正常女性有晝夜節律。乳腺癌患者的晝夜節律與原發腫瘤中類固醇受體的量明顯相關。雌激素(er)或孕激素(PR)受體晝夜陽性患者血漿褪黑素均值明顯低於ER或PR陰性腫瘤患者，且與原發腫瘤ER或PR受體量呈負相關，表明褪黑素與激素依賴性人乳腺癌有關。褪黑素可通過骨髓T細胞促進內源性粒細胞/巨噬細胞產生蓄積因子，可用於腫瘤的輔助治療。
改善睡眠
能縮短睡前醒來和入睡的時間，提高睡眠質量，明顯減少睡眠中醒來的次數，縮短淺睡眠階段，延長深睡眠階段，降低第二天早晨醒來的門檻。具有強大的時差調節功能。【1】主要用於美白保濕化妝品，也常用於生發產品。褪黑素的生物學功能，尤其是作為膳食補充劑的保健功能，在國內外得到了廣泛的研究，表明其具有促進睡眠、調節時差、抗衰老、調節免疫、抗腫瘤等多種生理功能。國內外對褪黑素的保健作用涉及調節內分泌(抑制排卵)、保護腦炎病毒感染、降低感染後死亡率、治療艾滋病、保護心血管系統等。
霍姆斯研究了褪黑激素的催眠作用及其對神經化學的影響。大鼠給予褪黑素10 mg/kg BW後，腦電圖檢測入睡時間減少壹半，覺醒時間也明顯縮短，慢波睡眠和非均質睡眠明顯延長，易覺醒。給藥劑量為2.5毫克/千克體重時，獲得了稍微低壹些的類似催眠效果。任何劑量的褪黑激素都不會改變標準EEC模型，也不會幹擾正常的睡眠模式。小鼠腹腔註射褪黑激素(25毫克/千克體重)的催眠作用類似於環己烯巴比妥(催眠藥)(100毫克/千克體重)。
Dollins等人(1994)研究了小劑量褪黑素對20名年輕健康誌願者的催眠作用。誌願者早晨165438口服0.1 ~ 10 mg褪黑素後，夜間血清濃度達到正常人平均水平。0.1，0.3，1.0和10.0等。，各劑量組均使受試者口腔溫度下降，睡眠時間明顯縮短，睡眠持續時間明顯延長，精力下降，疲勞增加，情緒下降，對Wilkinson聽覺喚醒試驗的正確反應率下降。
Waldhauser等人(1990)還研究了口服褪黑素80 mg對20名年輕健康誌願者的催眠作用。觀察到服用1 h後，血藥濃度達到峰值(平均25 817 pg/mL)，明顯高於正常人。睡前清醒時間和入睡時間縮短，睡眠質量提高，睡眠時清醒次數明顯減少。而且調整了睡眠結構，淺睡眠階段縮短，深睡眠階段延長，第二天早上醒來的閾值降低。Irina等人(1995)在18、20和21三個時間段分別給誌願者口服0.3 mg和1.0 mg褪黑素，可縮短入睡和進入睡眠第二階段的時間，但不影響REM(快速眼動)期，說明褪黑素有助於改善。
美國FDA(美國食品藥品監督管理局)認為褪黑激素可以作為壹種常見的膳食補充劑。截至目前，我國衛生部已陸續批準20種含褪黑素的產品(其中國產8種，進口12種)為“改善睡眠”保健食品。在體外補充褪黑素，可以使體內褪黑素水平維持在年輕狀態，調整和恢復晝夜節律，不僅可以加深睡眠，提高睡眠質量，更重要的是可以改善全身的功能狀態，提高生活質量，延緩衰老進程，減少糖皮質激素。
因此，褪黑素作為壹種新型催眠藥物，具有以下獨特優勢:
(1)小劑量(1 ~ 3 mg)具有理想的催眠作用；
(2)它是壹種內源性物質，通過調節內分泌系統發揮作用。對機體不是異物，在體內有自己的代謝途徑，不會造成藥物及其代謝產物在體內蓄積；
(3)生物半衰期短，口服幾小時後會降至正常人的生理水平；
(4)毒性很小。
調節免疫
Maestron發現，對褪黑激素生物合成的功能性或藥物抑制可導致小鼠體液和細胞免疫效應的抑制。褪黑素可拮抗小鼠精神因素(急性焦慮)誘導的應激免疫抑制，防止感染性因素(腦心肌病毒亞致死劑量)誘導的急性應激引起的癱瘓和死亡。閆建軍等研究了褪黑素對H22肝癌小鼠的免疫調節作用，發現褪黑素可提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，協同IL-2增加外周血淋巴細胞和嗜酸性粒細胞數量，增強脾細胞NK和LAK活性，促進IL-2的誘導。還研究了褪黑素對H22肝癌小鼠巨噬細胞功能的調節作用。發現註射後巨噬細胞的殺傷活性和IL-1的誘導水平顯著提高，表明褪黑素對巨噬細胞功能有選擇性調節作用。冰玉等(1994)發現褪黑激素能激活人單核細胞，誘導其細胞毒性並分泌IL-1。