甲硝唑的作用及配伍
希望能幫到妳的功能和用途。1.具有廣譜抗厭氧菌和抗原蟲作用,臨床上主要用於防治厭氧菌引起的感染,如呼吸道、甲硝唑消化道、腹腔和盆腔膿液感染、皮膚軟組織、骨和關節感染、心內膜炎、敗血病、脆弱類桿菌引起的腦膜炎等,也廣泛用於防治口腔厭氧菌感染。2.本品硝基在無氧環境下還原為氨基,以顯示抗厭氧作用,但對需氧菌或兼性需氧菌無效。對以下厭氧菌有較好的抗菌作用:①擬桿菌,包括脆弱擬桿菌;②梭桿菌屬;②梭菌,包括破傷風;④壹些真細菌;(5)消化球菌和鏈球菌等。3.口服吸收好,生物利用度在80%以上。250mg、500mg和2000mg、1 ~ 2小時的血藥濃度分別為6μg/ml、12μg/ml和40μg/ml。本品靜脈滴註15mg/kg,然後每6小時7.5mg/kg。甲硝唑片血藥濃度達到穩態時,峰濃度為25μg/ml,谷濃度可達65438±08μg/ml。4.本品在體內分布廣泛,可進入唾液、乳汁、肝膿腫的膿液,也可進入腦脊液(正常人腦脊液濃度可達血液的50%)。體內通過側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合代謝,20%藥物不代謝。其代謝產物也具有壹定的活性。甲硝唑及其代謝產物經尿液(占總量的60%-80%)和糞便(6%-15%)排泄。T1/2約為8小時。5.主要用於治療或預防上述厭氧菌引起的全身或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系統、下呼吸道、皮膚軟組織、骨骼和關節的厭氧菌感染,對抗生素引起的敗血癥、心內膜炎、腦膜感染、結腸炎也有效。破傷風的治療通常與破傷風抗毒素(TAT)聯合使用。也可用於口腔厭氧菌感染。6.抗原內阿米巴滴蟲性陰道炎賈第鞭毛蟲等滴蟲和鞭毛蟲寄生在腔內。7.1987,世衛組織將其列為基本抗感染藥物。通過近幾年的研究和應用,發現它有許多新用途,簡述如下。高脂血癥在中國,Wechsler報道73例高脂血癥患者用甲硝唑加阿托品治療,治療組52例用甲硝唑0.4g/甲硝唑片,每日3次1,1天1個療程。對照組21例給予阿托品每次0.5g,3次1天,4周為1個療程。結果甲硝唑降低膽固醇和甘油三酯的總有效率分別為83.9%和73.7%,與阿托品無顯著性差異。說明甲硝唑治療高脂血癥有效,降脂速度快,療程短,其降脂機制尚不明確。消化性潰瘍已被證實,幽門螺桿菌是非自身免疫性慢性胃炎的病原體,是消化性潰瘍的主要致病因素之壹。資料顯示,約70% ~ 90%的胃潰瘍患者和95%以上的十二指腸潰瘍患者胃內有幽門螺桿菌定植,這種細菌對甲硝唑敏感。用法:甲硝唑每次0.4g,1,每日3次,療程4周。克羅恩病國外報道了5例克羅恩病。病程4個月至12年。甲硝唑0.6 ~ 1.8g/天,1 ~ 4周,癥狀改善,療效高於柳氮磺吡啶。作用機制可能包括:1,抗菌作用;2.免疫抑制;3.直接影響組織愈合。偽膜性腸炎偽膜性腸炎是壹種腸道黏膜的急性壞死性炎癥,在壞死的黏膜上形成壹層偽膜。該病的發生與長期使用抗生素有關。首選萬古黴素,停用後容易復發。文獻報道甲硝唑治療偽膜性腸炎與口服萬古黴素同樣有效。用法:甲硝唑每次0.6g,壹日三次為1,1療程為7 ~ 14。目前慢性結腸炎的病因傾向於自身免疫學說,甲硝唑治療有效的原因可能與某些免疫抑制有關。也可能與結腸內菌群密集、硝基還原中間代謝產物形成、病變黏膜修復有關。用法:甲硝唑每次0.4g,1,每日3次,口服。15後改為每次0.2 g,口服1,每日三次,30天為1療程。腸道蛔蟲病我國用甲硝唑治療腸道蛔蟲病150例,每日飯前半小時服0.4g,連服3天。總有效率為54%,且副作用少。慢性肝病牙齦出血用法:甲硝唑每次0.2g,1,每日3次,服藥後2-7天牙齦出血完全停止,短期有效率1,000%。其作用機制如下:甲硝唑能縮短凝血時間,促進纖維蛋白原轉化為纖維蛋白;它還具有肝素的抗凝血作用。破傷風近年來發現甲硝唑具有抗破傷風作用,適用於對TAT過敏的人群。用法:甲硝唑每次0.6g,1,每日3次,連服7天。18例肝性腦病患者采用甲硝唑和新黴素治療作為對照,隨機分為兩組。每次口服新黴素1.0g或甲硝唑0.2g,1天,共4次,療程1周。結果表明,兩種處理方法療效相近,可以彌補新黴素的某些不足,這可能與其對小腸的厭氧作用有關。口服或直腸給藥後藥代動力學吸收迅速、完全,蛋白結合率小於20%。吸收後廣泛分布於各種組織和體液中,並能通過血腦屏障。藥物的有效濃度可出現在唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。據報道,藥物在胎盤、乳汁和膽汁中的濃度與血漿中的濃度相似。健康人腦脊液中的血藥濃度是同期的43%。少數腦膿腫患者,每日服用1.2 ~ 1.8g後,膿液的藥物濃度(34 ~ 45?G/ml)高於血漿濃度(ll~35?克/毫升).耳部感染後,膿液中藥物濃度為8.5?g/ml以上。血漿濃度在口服後1 ~ 2小時達高峰,靜脈給藥後20分鐘達高峰。有效濃度可維持12小時。口服0.25、0.4g、0.5g和2g後,血藥濃度峰值分別為6、9、12和40g/ml。直腸給藥0.5g肛栓和1g肛栓後8 ~ 10小時,血藥峰值分別為5.1和7.3。微克/毫升.T1/2為7 ~ 7.8小時。本品60-80%經腎臟排泄,約20%原藥經尿液排泄,其余為葡萄糖醛酸結合物(25%)。14%為其他代謝綴合物)通過尿液排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排出。患有活動性中樞神經系統疾病和血液病的患者禁用。(1)孕婦用藥可以透過胎盤,迅速進入胎兒循環。動物實驗表明,腹腔給藥對胎兒有毒性,口服給藥沒有毒性。本品對胎兒的影響尚未得到充分和嚴格的控制,因此孕婦應在有明確證據的情況下選擇本品。(2)本品在乳汁中的濃度與血液中的濃度相近。乳母是否停藥,要看用藥的必要性。如果需要藥物治療,應中斷母乳餵養。(3)本品的藥代動力學在數年間發生了變化,需要進行血藥濃度監測。(4)對本品及其他咪唑類藥物有過敏史者禁用。(5)本品為硝基咪唑,血液不好者慎用。(6)孕婦及哺乳期婦女禁用。(7)對於已有肝病的患者,應減少劑量。出現運動障礙或其他中樞神經系統癥狀時停止用藥。患有活動性中樞神經系統疾病和血液系統疾病的人也禁止在動物實驗中有致癌、致畸、致突變作用哺乳期婦女、妊娠3個月內的孕婦、中樞神經系統疾病和血液系統疾病患者禁用。肝病患者應減少劑量。編輯這壹段說明對某些動物是致癌的。已經發現,用該產品治療的患者的尿液可誘發細菌。重復壹個療程前,要做白細胞計數。對於厭氧菌感染合並腎功能衰竭的患者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。致癌、致突變動物實驗或體外試驗發現本品有致瘤、致突變作用,但尚未在人體內得到證實。(1)服藥期間不宜飲用酒精飲料。(2)嚴重肝損害患者本品代謝緩慢,藥物及其代謝物易在體內蓄積,故應減量,並監測血藥濃度。(3)對於部分有胃管進行吸引減壓的患者,本品可被胃液持續清除,引起血藥濃度下降。在無尿患者血液透析期間,本品的代謝產物很快被消除,因此不必減少劑量。(4)念珠菌感染患者使用本品時癥狀會加重,應同時給予抗念珠菌藥物。(5)可引起輕度粒細胞減少,用藥前後應查血象。(6)藥物不應與含鋁的針頭和套管接觸,靜態滴速應緩慢,並應避免與其他藥物壹起滴註。治療滴蟲病時,需要每天更換衣服和褲子,避免反復感染,配偶也要同時接受治療。當使用陰道給藥時,共存的念珠菌病可能會加重。服藥後,尿液可呈深紅色,這是本品的代謝產物所致。在應用過程中,應減少鈉鹽的攝入,如果過多的鹽會引起鈉瀦留。