從金色鏈黴菌培養液中分離出的抗菌物質對革蘭氏陽性菌、陰性菌、立克次體、病毒性疾病、螺旋體甚至原蟲都有很好的抑制作用。它們是廣譜抗生素，但對結核病和變形桿菌無效。據說作用機制是與核糖體的30S亞基結合，同時阻止氨酰tRNA與核糖體結合。
藥品名稱
通用名:TetracyclineTablets商品名:英文名:四環素片中文拼音:SihuansuPian本品主要成分為四環素，化學名為6-甲基-4-(二甲氨基)-3，6，10，12，12α-五羥基-65438+。11-二氧代-1，4，4α，5，5α，6，11，12α-八氫-2-四環苯甲酰胺。其結構式為:分子式:C22H24N2O8分子量:444.44。
性格；角色；字母
本品為黃色片劑或糖衣片。
功能類別
藥理學和毒理學
本品為廣譜抑菌劑，高濃度時有殺菌作用。除常見的革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌外，大部分立克次氏體、支原體、衣原體、非典型分枝桿菌和螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭氏陽性菌的作用優於革蘭氏陰性菌，但腸球菌對其有耐藥性。其他如放線菌、炭疽、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌和諾卡氏菌對本產品敏感。本品對淋球菌有壹定的抗菌活性，但耐青黴素的淋球菌對四環素也有耐藥性。本品對弧菌、耶爾森菌、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭氏陰性菌有較好的抗菌作用，對銅綠假單胞菌無抗菌活性，對部分厭氧菌有壹定抗菌作用，但遠不及甲硝唑、克林黴素、氯黴素，臨床不選用。多年來，由於四環素類藥物的廣泛應用，大多數臨床常見病原菌，包括葡萄球菌等革蘭氏陽性菌和腸桿菌等革蘭氏陰性菌，都對四環素產生耐藥性，且同類品種間存在交叉耐藥性。本品的作用機制是藥物能特異性結合細菌核糖體30S亞基的A位，阻止氨酰基- tRNA在該位置結合，從而抑制肽鍵的生長，影響細菌蛋白質的合成。
藥物動力學
本品為四環素堿，口服吸收但不完全，約30% ~ 40%的用量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響，它們與藥物形成復合物以減少吸收。單次口服250mg後，血藥濃度峰值(Cmax)為2 ~ 4 mg/L，多次口服250mg或500mg後(每6小時服用1次後)，穩態血藥濃度可分別達到1 ~ 3 mg/L和1.5 ~ 5 mg/L。吸收後廣泛分布於機體組織和體液中，易透過胸腔積液、腹水和胎兒循環，但不易透過血-腦脊液屏障，可沈積於骨骼、骨髓、牙齒和牙釉質中。本品可分泌到乳汁中，在乳汁中的濃度可達母體血液濃度的60% ~ 80%。蛋白結合率為55% ~ 70%，本品主要通過腎小球濾過排出，腎功能正常患者的血液消除半衰期(t1/2？)為6 ~ 11小時，無尿患者可達57 ~ 108小時。未被吸收的部分由糞便排泄，少量藥物由膽汁排泄至腸道，故腎功能降低時可明顯影響藥物的清除。本品在血液透析中可緩慢清除，約可清除10% ~ 15%的用量。
指示
1.本品作為下列疾病的首選或用藥:(1)立克次體，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體感染。(3)衣原體感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴水腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎和沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯氏菌病。(6)霍亂。(7)兔子熱。(8)瘟疫。(9)軟下疳。布魯氏菌病和鼠疫的治療應與氨基糖苷類藥物聯合使用。2.由於目前常見病原菌對四環素類藥物耐藥嚴重，只有當病原菌對本品敏感時，才能提示選擇該類藥物。由於溶血性鏈球菌對本品有耐藥性，故不適合治療該類細菌引起的感染。該產品也不適用於治療溶血性鏈球菌感染和任何類型的葡萄球菌感染。3.本品可用於對青黴素過敏的患者，如破傷風、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病，以及放線菌和單核細胞增生李斯特菌感染的患者。
用法用量
口服，成人常用劑量:0.25~0.5g壹次，每6小時1次。8歲以上兒童用量:每次25 ~ 50mg/kg，每6小時1次。療程壹般為7 ~ 14天，支原體肺炎和布氏桿菌病需要3周左右。
反作用
1.胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。，偶爾可引起胰腺炎、食管炎和食管潰瘍，多見於服藥後立即臥床的患者。2.本品可引起肝毒性，通常為脂肪肝變性。孕婦和腎功能受損的患者容易出現肝毒性，但不具備上述條件的患者也會出現肝毒性。四環素誘導的胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者不伴有原發性肝病。3.過敏:多為斑丘疹、紅斑。少數患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎和系統性紅斑狼瘡。剝脫性皮炎並不常見。偶爾會出現過敏性休克和哮喘。部分使用四環素的患者在陽光下會出現光敏性。因此，應建議患者在服用本品期間不要直接接觸陽光或紫外線，壹旦皮膚出現紅斑應停止服用。4.血液系統:偶爾可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸性粒細胞增多。5.中樞神經系統:偶有良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視乳頭水腫等。6.腎毒性:腎功能明顯受損者可出現氮質血癥加重、高磷血癥和酸中毒。7.雙重感染:長期使用本品可引起由耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌引起的消化道、呼吸道和泌尿道感染，嚴重者可導致敗血癥。8.四環素類藥物的應用可使人體內正常菌群減少，導致維生素B缺乏、真菌繁殖、口幹、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔發黑或變色等。
禁忌
對四環素類藥物過敏者禁用。
需要註意的事項
1.交叉過敏反應:各種四環素類藥物之間可發生交叉過敏反應。2.對診斷的幹擾:(1)測定尿兒茶酚胺(欣格爾蒂法)時，由於四環素對熒光的幹擾，測定結果可能較高。(2)本品可提高堿性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清轉氨酶(AST、ALT)的測定值。3.長期用藥期間，應定期隨訪血常規和肝腎功能。4.使用本品時，應飲用足夠的水(約240ml)，避免食道潰瘍，減少胃腸刺激。5.本品應在飯前1小時或飯後2小時空腹口服，以免食物影響吸收。6.慎用本品或避免在以下情況下使用:(1)由於本品可引起肝臟損害，故原發性肝病患者不宜使用本品。(2)本品可加重氮質血癥，現有腎功能損害，不宜使用該類藥物。如果有指征，壹定要慎重考慮，根據腎功能損害程度減量。7.在性病治療中，如果懷疑同時並發螺旋體感染，用藥前必須進行暗場鏡檢和血清學檢查，後者是1次壹個月，至少4次。
孕婦和哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤屏障進入胎兒體內，沈積在牙齒和骨骼的鈣質區域，引起胎兒牙齒變色，釉質再生不良，抑制胎兒骨骼生長。這種藥在動物體內有致畸作用，所以不適合孕婦服用。同時，孕婦對四環素的肝毒性反應特別敏感，應避免使用此類藥物。本品可從母乳中分泌，在母乳中濃度較高，可能對嬰兒造成嚴重不良反應。哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。
兒童用藥
在牙齒發育期間(妊娠中後期、嬰幼兒和8歲以下兒童)使用本品時，四環素可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物，導致恒牙著色變黃、釉質發育不全、抑制骨骼生長，因此本品不適合8歲以下兒童使用。
老年患者用藥
老年患者常伴有腎功能不全，需調整劑量。本品應用易引起肝毒性，老年患者慎用。
藥物相互作用
1.與碳酸氫鈉等抗酸劑合用時，可因胃內pH值升高而降低本品的吸收和活性，故服用本品後1 ~ 3小時內不宜服用抗酸劑。2.含有鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物可與本品形成不溶性絡合物，降低本品的吸收。3.與全身麻醉劑甲氧氟醚合用時，可增強其腎毒性。4.與呋塞米等利尿劑合用時，可加重腎功能損害。5.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損傷。6.降血脂藥物Coleenamine或Coletipol會影響本品的吸收，必須間隔數小時單獨服用。7.本品會降低避孕效果，增加月經外出血的可能性。8.本品可抑制血漿凝血酶原的活性，因此接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥物的劑量。
過量
本品無特異性拮抗劑，用藥過量時主要是對癥治療和支持治療，如洗胃、催吐、補液等。
規範
(1)0.05g(2)0.125g(3)0.25g按C22H24N2O8。
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