纈草提取物在臨床上用於鎮靜、催眠、抗驚厥，它可與
通過抑制突觸小體GABA的升高，纈草提取物也能與四氫煙酸發生二階段的相互作用。這結果表明：纈草提取物可影響GABA受體，並且也能與GABA能量神經元的其他的前聯會成分相互作用[6]。
這可能歸因於提取物中含有氨基酸（尤其是GABA）[7]。纈草水提取物能夠使GABA被釋放是通過翻轉GABA載體,這種載體是依賴Na+而與Ca2+無關。這種GABA釋放的增加似乎與Na+—K+—ATP酶和膜活性無關[8]。
徐紅等[9]觀察到纈草揮發油能明顯抑制小鼠的外觀行為活動，顯著加強戊巴比妥鈉及水合氯醛對中樞神經系統的抑制作用。本品對戊四氮、電刺激所致的小鼠驚厥有明顯的對抗作用，重復二次試驗，結果相同，並可明顯延長硫代氨基脲所致小鼠驚厥的潛伏時間。本品對士的寧、印防己毒素所致小鼠驚厥無明顯對抗作用。
纈草中的纈草三酯成分異纈草醚酯、纈草醚酯以及揮發油成分纈草酮可抑制豚鼠回腸的節律性收縮。在體外豚鼠回腸上,這些化合物和二氫纈草醚酯可緩解K+刺激引起的痙攣和抑制BaC12收縮。這些物質還可緩解卡巴膽堿對胃的刺激。即使在自律受體被拮抗劑阻斷時，這些纈草中的化合物仍可緩解鉀對平滑肌細胞的刺激反應。在較低濃度時，這些化合物不影響卡巴膽堿和異丙腎上腺素的劑量反應曲線。在壹些實驗中，纈草可增強異丙腎上腺素對豚鼠回腸的松弛作用。纈草酮和二氫纈草醚酯在抑制BaC12收縮方面與罌粟堿效力相同。結果表明：這些纈草化合物可能是作為壹種親肌肉劑來松弛平滑肌細胞，而不是通過與自律神經系統相互作用[10]。
在臨床上，在128人上作催眠實驗，結果表明：纈草可減少睡眠的潛伏期，明顯提高睡覺質量[11]。Schulz等人[12]在1995年對睡眠障礙的病人進行了隨機交叉研究，與安慰劑和安定比較，歐洲纈草根提取劑明顯增加慢波睡眠和K形復合波的密度而對Beta波無增加作用。1996年，Vorbach[12]對121名有明顯睡眠障礙的病人進行了雙盲安慰劑對照研究，結果格外令人鼓舞。他所取的病人是最近4周有明顯睡眠障礙而無明顯抑郁(HAMD入組評分小於16分），且病人未服用任何影響睡眠的藥物。療效評定采用了四個標準評定量表，包括兩個醫生評定量表：睡眠評定量表(SRA)和臨床整體印象評定量表(CGI)；兩個病人用評定量表：睡眠自評量表(SFB)和心境評定量表(BFS)。所有量表在治療前、治療第14天、第28天進行測定，***三次。
結果發現，與安慰劑比較，歐洲纈草根提取劑(每天600mg)在前兩次SFB評定均無明顯差別，第4周末才表現出明顯改善睡眠的作用。病人的自我心境評定與治療前比較，第4周末得到明顯的改善。與安慰劑比較，在第4周末明顯優於安慰劑。CGI的評定亦與自我評定的結果壹致。唯SRA評定未發現任何變化。這壹大型雙盲對照研究的結果提示，歐洲纈草根提取劑不像其它安定類藥物，它起效慢，3至4周才能看到臨床的明顯療效，但是沒有依賴作用。 張寶恒等[13]發現纈草的石油醚提取物、二氯甲烷提取物等給小白鼠腹腔註射，能增加心肌對Rb86的攝取,說明又增加心肌營養血流的作用。在麻醉貓及離體家兔的實驗中，發現纈草乙醇提取物有明顯的擴張冠狀血管作用。另外，還發現纈草乙醇提取物對離體家兔腎臟血管、皮膚及橫紋肌的血管也有明顯的擴張作用。麻醉貓的實驗中，發現給藥後動靜脈血氧的分壓比給藥前顯著降低，這說明能降低心肌的耗氧量。從整個實驗分析中可以看到心律減慢、血壓降低及血管擴張，這些都有助於耗氧量降低。胡昌興等[14]用健康雄性白兔復制高脂血癥模型，用寬葉纈草油治療來觀察調節血脂代謝的作用。結果表明：寬葉纈草油具有顯著調節血脂作用及抗脂質過氧化作用。
在臨床方面，楊桂元等[15]從寬葉纈草根提取揮發油成分，用於治療82個冠心病病人(其中50人伴隨局部缺血)。同時用丹參註射液治療34個冠心病病人（其中24人伴隨局部缺血）。結果表明：在緩解癥狀、減少發病次數、縮短發病時間及幫助局部缺血的心肌膜恢復供血方面，寬葉纈草的療效明顯優於丹參註射液。此外，寬葉纈草還可降低血脂。而且沒有發現它對肝、腎和造血組織有毒性。 寬葉纈草揮發油有很強的抗實驗性肺水腫作用，其療效優於消心痛與654-2，與酚妥拉明相近。
它的抗水腫作用是其強烈擴張小動、靜脈，改善微循環，顯著降低心臟前、後負荷，增加心輸出量；迅速擴張冠狀動脈，增加冠狀流量，有效地改善心肌微循環灌註，從而大大改善了心肌缺血狀態與舒縮功能障礙；抗心律失常；鎮靜降低機體氧耗；減慢心律降低心肌氧耗等綜合影響的結果[16]。 環烯醚萜成分可以造成胃腸道和肝臟的損害，在體內實驗中沒有發現它有致癌性[18]和胎毒性[19]。
詹國瑛等[20]對纈草進行了毒性及致突變性測試,結果表明:小鼠經口LD50測定屬實際無毒範圍;小鼠精子畸形、小鼠骨髓細胞微核試驗和Ames試驗均為陰性,無誘變作用。說明纈草食用安全。
有個案報導[21]，服用Valerian超過20倍的臨床治療劑量，亦未發生任何中毒癥狀，病人的輕微不適，在24小時內完全解除。