中醫認為其性涼，味苦、辛，具有清熱涼血、活血化瘀的作用，適用於熱、瘀、斑疹、驚痛、嘔血、癰、跌打損傷等癥。
用量:5-9g，但脾胃虛寒腹瀉者禁用。
牡丹皮又稱丹皮、粉丹皮、條丹皮、木牡丹。牡丹皮含有芍藥苷(酶解後生成丹皮酚和芍藥苷)、芍藥苷、丹皮酚、揮發油、甾醇生物堿和植物甾醇。丹皮酚是牡丹皮中的主要活性成分，具有揮發性，在壹定蒸氣壓下可以用水蒸氣蒸餾。丹皮酚在室溫下為無色針狀結晶，在水中的溶解度很低。孟慶華等研究人員對天然丹皮酚進行結構改造，制備了丹皮酚的三種衍生物，即醋酸酯、煙酸酯和阿司匹林。此外，趙誌平研究員還從牡丹中分離出牡丹多糖。
目前，實驗研究表明牡丹皮的主要藥理作用是廣泛的。
■抗動脈粥樣硬化效果
石琳和其他研究人員使用了實驗性動脈粥樣硬化模型，並進行了對比研究。結果表明，丹皮酚能明顯抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成，其機制與抑制血小板聚集和釋放有關。戴敏等研究人員以實驗性動脈粥樣硬化(AS)為模型，從低密度脂蛋白的氧化修飾、前列腺素代謝、血管平滑肌細胞增殖等方面初步發現了丹皮酚的抗AS機制，發現丹皮酚抗AS的重要環節之壹是通過降低高脂血癥大鼠血清、主動脈和肝臟的脂質過氧化作用，減少血漿低密度脂蛋白(LDL)的生成，從而保護血管內皮細胞。
■降壓效果
上個世紀，研究人員發現丹皮酚有明顯的降壓作用。研究人員將丹皮酚溶解在丙二醇中，以40毫克/公斤體重的劑量靜脈註射到麻醉的狗體內，可以暫時降低血壓。高血壓犬口服後，血壓下降20毫米汞柱以上，持續9 ~ 14小時，期間心率減慢，心電圖正常。將丹皮酚花生油溶液按0.7 g/kg體重灌胃20天後，高血壓大鼠血壓下降65438±0.5 mmhg ~ 20 mmhg。
■心肌細胞的保護作用
丹皮酚對心肌細胞有抗氧化作用。唐等人發現，丹皮酚能顯著降低心肌細胞的搏動頻率，抑制心肌細胞對Ca2+的攝取，丹皮酚在400 mg/ml時的作用與維拉帕米在10 mmol/L時的作用相似，研究人員認為這可能與其阻斷鈣通道的能力有關。張維國等人認為丹皮酚對心肌的保護作用與其抗脂質過氧化有關。陳洪濱等用常規玻璃電極技術研究了丹皮酚對離體心肌細胞的自主性(AM)、延遲去極化(DAD)和觸發活動(TA)的影響，結果表明丹皮酚具有明顯的抗心律失常作用。
■對血液流變學的影響
葉誌毅等研究人員利用微循環圖像處理系統，研究丹皮酚對血液微循環的影響。結果表明，丹皮酚能加速局部微循環。李偉等人的實驗結果表明，丹皮酚能降低紅細胞壓積、全血表觀粘度、紅細胞聚集性和血小板粘附性，改變紅細胞變形性，表明丹皮酚對血栓形成的各個環節都有幹預作用。李偉等人還利用優化後的微管吸吮技術進壹步研究，發現丹皮酚對紅細胞的變形能力有顯著影響。
■降血糖效果
張部長等從牡丹中分離提取了牡丹多糖，並初步證明了其顯著的降血糖作用。趙誌平用三種不同的方法提取牡丹，得到純化的牡丹多糖。動物實驗證明，蒸餾水提取的純化多糖(PSM2b)和溫水提取的純化多糖(PSM3b)具有較好的降血糖作用。王欽茂等人的研究結果表明，牡丹純多糖PSM2b能降低葡萄糖和四氧嘧啶誘導的大鼠高血糖，並發現其降糖機制與促進外周組織對葡萄糖的作用，提高機體對胰島素的敏感性有關。
■抗驚厥作用
實驗證實，牡丹皮能在壹定程度上抑制中樞神經系統，具有鎮靜催眠作用。研究人員發現，腹腔註射或口服丹皮酚可減少小鼠自發活動，明顯延長六巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間，高劑量可使小鼠陽性反射消失，具有抗驚厥作用。王宇的研究表明，TGM能減少小鼠最大電驚厥次數，延長戊四氮、士的寧和氨基腺驚厥小鼠的潛伏期和存活時間，增強苯巴比妥的抗驚厥作用。
■對腦組織的保護作用
包等人發現丹皮酚能減少白細胞和小膠質細胞的增加，減輕遲發性腦損傷的嚴重程度，為缺血腦組織的恢復提供條件。丁等觀察了丹皮酚對腦出血後腦血流量、腦含水量和行為學的影響。結果表明，丹皮酚能阻止鈣離子內流，減輕腦出血後繼發性缺血性腦損傷，降低腦水腫強度和顱內壓，改善腦出血後肢體偏癱行為，為其臨床治療腦出血提供了理論和實驗依據。
■肝臟保護
戴立明等人的研究表明，TGM不僅對四氯化碳和乙醇引起的小鼠肝臟氧化損傷有保護作用，而且能調節免疫炎癥反應，對小鼠免疫性肝損傷有壹定的保護作用。王建剛等觀察了丹皮酚對結核藥物異煙肼和利福平肝毒性的保護作用，發現丹皮酚可以通過清除自由基、保護線粒體Ca膜上的Ca2+-ATPase、抑制Ca2+內流來對抗異煙肼和利福平的肝毒性。
■利尿作用
研究表明，口服丹皮酚62.5 ~ 250 mg/kg體重，隨著劑量的增加，可增加水、鈉、氯的排泄，而鉀的排泄在低劑量時無明顯變化。最低有效利尿劑量為62.5 mg/kg體重，最高劑量相當於氫氯噻嗪65，438+00 mg/kg體重，但其對腎臟的作用可能與氫氯噻嗪不同。
■保護免疫系統
國外學者實驗表明，丹皮酚能明顯提高小鼠脾臟指數和胸腺指數，增強淋巴細胞轉化率，對特定細胞免疫功能有明顯作用。Kitagana等實驗證實丹皮酚能明顯增加脾臟重量，並能對抗可的松、環磷酰胺等免疫抑制劑引起的小鼠脾臟縮小。實驗也證明，丹皮酚能不同程度地促進小鼠T淋巴細胞的活性，在壹定程度上促進小鼠的細胞免疫功能。
■抗菌和消炎效果
實驗表明，丹皮酚在體外對大腸桿菌、枯草芽孢桿菌和金黃色葡萄球菌有明顯的抑制作用，對流感病毒和常見致病性皮膚真菌也有抑制作用。
另有研究表明，丹皮酚能影響脂質代謝，抑制動物在體子宮自發運動，對小鼠有抗早孕作用。李麗萍的研究表明牡丹皮具有抗腫瘤作用。馬等人對丹皮酚及其磷脂復合物的體外透皮吸收進行了研究，發現6小時後丹皮酚的平均透皮吸收率可達50%以上，且丹皮酚磷脂復合物具有壹定的緩釋作用。
目前，牡丹皮的藥用研究在化學成分和藥理作用方面取得了壹定進展。其抗動脈粥樣硬化、降血壓、降血糖、鎮靜、抗驚厥和保肝作用已被實驗研究證實，為牡丹皮的進壹步開發提供了實驗依據。