別名西咪替丁;泰式胃很美;西咪替丁,白色或類白色結晶粉末;幾乎沒有氣味和苦味。溶於甲醇,溶於乙醇,微溶於異丙醇,微溶於水,溶於稀鹽酸。藥理作用為H2受體拮抗劑,能明顯抑制食物、組胺或五肽胃泌素引起的胃酸分泌,降低其酸度。本品對化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品具有抗雄激素作用,對治療多毛癥有壹定價值。本品可減弱免疫抑制細胞的活性,增強免疫反應,從而抑制腫瘤轉移,延長生存期。適應癥本品適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上呼吸道出血等。劑量及用法:開始時每日服用1.2 ~ 1.6g,分四次服用。癥狀緩解後(約10天),每次服用0.2g,三次1天,可持續數月。如果停藥後癥狀復發,再次服藥仍然有效。靜脈註射:200mg,用生理鹽水稀釋後緩慢註射4-6小時,1次,不得超過2 g/d,療程4-6周。註意事項1。消化系統反應:腹瀉、腹脹、口苦、口幹、轉氨酶輕度升高,偶見重型肝炎、肝壞死、肝脂肪變性等。突然停藥可引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計是停藥後反彈酸度過高所致。所以完成治療後需要繼續服藥(400mg每晚3個)3個月。不適合急性胰腺炎患者、孕婦、哺乳期婦女。2.泌尿系統反應:近年來,有許多關於本品引起急性間質性腎炎和腎功能衰竭的報道。但這種毒性反應是可逆的,停藥後腎功能壹般可恢復正常。為了避免腎毒性,用藥期間應檢查腎功能。3.造血系統反應:本品對骨髓有壹定抑制作用。少數患者可能出現可逆性中度粒細胞減少,部分患者可能出現血小板減少和自身免疫性溶血性貧血,其發生率為使用者的0.02%。也有報道稱本品可導致再生障礙性貧血。用藥期間應註意血象檢查。4.中樞神經系統反應:本品可透過血腦屏障,具有壹定的神經毒性。常見癥狀有頭暈、頭痛、乏力、嗜睡。少數患者可出現焦慮、感覺遲鈍、口齒不清、出汗、局部抽搐或癲癇發作、幻覺、妄想等癥狀。5.心血管系統反應:心動過緩、面部潮紅等。靜脈註射偶爾會導致血壓突然下降、房性早搏以及心臟和呼吸停止。6.對內分泌和皮膚的影響:由於其抗雄激素作用,大劑量(每日1.6g以上)可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子數減少等。,停藥後可消失。可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、皮膚幹燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。皮疹、巨大蕁麻疹、藥物熱也時有發生。7.與本品同時服用氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(甲氧氯普胺)可降低本品的血藥濃度。8.由於硫糖鋁只有在胃酸水解後才能發揮作用,而本品抑制胃酸分泌,兩者合用可能會降低硫糖鋁的療效。9.與苯二氮卓類抗精神病藥(地西泮、硝基地西泮、氟硝西泮和催眠藥)合用,可使地西泮血藥濃度升高,加重鎮靜等中樞神經系統抑制癥狀,並可能發展為呼吸循環衰竭。當有必要壹起使用時,可使用羥基安定或氯羥基安定,後兩者的消除不受本品影響。10.同時服用地高辛和奎尼丁的患者不應再次使用本品。由於本品可抑制奎尼丁的代謝,奎尼丁可從其結合部位取代地高辛,因此奎尼丁和地高辛的血漿濃度升高。此時要監測血藥濃度。11.本品可延緩咖啡因的代謝,故合用時可加強後者的功能,易發生毒性反應。胃潰瘍患者不宜使用咖啡因。服用本品時應禁用咖啡因和含咖啡因的飲料。12.與華法林抗凝劑合用,可降低華法林的排泄率,導致出血傾向。13.由於本品增加胃液pH值,與四環素合用時,可降低四環素的溶出速率、吸收和作用(但本品的酶抑制作用可能會增加四環素的血藥濃度);如果與乙酰水楊酸合用,會出現相反的結果,可以增強乙酰水楊酸的作用。14.與酮康唑合用可幹擾酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性,但同時服用壹些酸性飲料可避免上述變化。15.本品與卡托普利合用可能會引起精神病癥狀。16.由於本品具有與氨基糖苷類相似的肌神經阻滯作用,這種作用只能被氯化鈣而不是新斯的明所拮抗。因此,當與氨基糖苷類抗生素合用時,可能導致呼吸抑制或呼吸停止。藥物相互作用1。同時服用氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(甲氧氯普胺)可降低本品血藥濃度。2.可能會降低硫糖鋁的療效。3.本品為肝藥酶抑制劑。與普萘洛爾合用,靜息時血藥濃度升高,心率減慢;與苯妥英鈉或其他乙內酰脲合用,後者血藥濃度可能升高,導致苯妥英鈉中毒。4.結合阿片類藥物,已有報道慢性腎功能衰竭患者可出現呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。5.本品可提高維拉帕米(維拉帕米)的絕對利用率。由於維拉帕米可引起罕見但嚴重的副作用,應引起重視。6.與茶堿合用時,可使茶堿的去甲基化代謝清除率降低20%-30%,並增加其血藥濃度。7.與苯二氮卓類合用,可能使地西泮血藥濃度升高,加重鎮靜等中樞神經系統抑制癥狀,並可能發展為呼吸循環衰竭。8.當患者同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再次使用本品,因為本品可抑制奎尼丁的代謝,後者可從其結合部位取代地高辛,導致奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。9.本品可延緩咖啡因的代謝,與其合用時可加強後者的作用,易發生毒性反應。10.與華法林抗凝劑合用,可降低華法林的排泄率,導致出血傾向。11.與四環素合用時,可降低四環素的溶出率、吸收和療效。阿司匹林則相反。12.與酮康唑合用可幹擾酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性,但同時服用壹些酸性飲料可避免上述變化。13.本品與卡托普利合用可能導致精神病癥狀。14.由於本品具有與氨基糖苷類相似的肌神經阻滯作用,這種作用只能被氯化鈣而不是新斯的明所拮抗。因此,當與氨基糖苷類抗生素合用時,可能導致呼吸抑制或呼吸停止。規格片:每片0.2g和0.8g。膠囊:每粒0.2g。註射:每支0.2g(2ml)。
多潘立酮
藥理毒理本品為外周多巴胺受體阻滯劑,直接作用於胃腸壁,可增加食管下括約肌張力,防止胃食管反流,增強胃蠕動,促進胃排空,協調胃和十二指腸運動,抑制惡心嘔吐,有效防止膽汁反流,且不影響胃液分泌。本品不易通過血腦脊液屏障,對腦內多巴胺受體無抑制作用。因此沒有錐體外系等神經精神不良反應。
口服後藥代動力學吸收迅速,15 ~ 30分鐘可達血藥濃度峰值。胃腸道局部藥物濃度最高,其次是血漿,腦中幾乎沒有。本品幾乎全部在肝臟代謝,半衰期(t1/2)為7小時。通過尿液排泄的總量為31.23%,原型藥物占0.4%。總糞便排泄量為65.7%,原型藥物占10%。
適應癥:1。緩解胃排空延遲、胃腸反流和食管炎引起的消化不良癥狀,如腹脹、腹脹、上腹痛、噯氣、脹氣、口中燒心,伴有或不伴有胃內容物反流。2.治療由功能性、器質性、感染性、飲食性、放療或化療引起的惡心和嘔吐。
用法用量:1。成人:10mg每日3-4次,必要時或遵醫囑,劑量可加倍。2.兒童:每日3-4次,每次重量為每公斤0.3mg。本品應在飯前15-30分鐘服用。
不良反應為1。偶爾會出現瞬間和輕微的腹部絞痛。2.有時血清催乳素水平會升高,但停藥後會恢復正常。這種效果類似於許多其他藥物的效果。
需要註意的事項
孕婦和哺乳期婦女應慎用藥物。
1歲以下兒童由於血腦脊液屏障發育不完善,不能排除對1歲以下嬰兒產生中樞副作用的可能。
老年患者用藥
藥物相互作用抗膽堿能藥物可能拮抗本品的抗消化不良作用,故不宜合用。