在藥理分類上，西替利嗪和氯雷他定雖然化學結構不同，但藥理作用相似，都屬於抗組胺藥，能拮抗組胺引起的過敏反應。所以兩者的適應癥基本壹致，都可以緩解過敏引起的皮膚、眼睛、鼻子的癥狀。然而，西替利嗪可用於過敏性哮喘，而氯雷他定沒有此適應癥。
西替利嗪有兩種旋光異構體，壹種是左旋，壹種是右旋。這就好比壹個人的右手，雖然成分相同，但空間排列卻相反。左西替利嗪選擇性更強，引起嗜睡的副作用更少，所以現在常用。
雖然常見的西替利嗪引起嗜睡的壹些副作用，但它對過敏性疾病的治療範圍更廣。當左西替利嗪對部分患者無效時，改用普通西替利嗪可能有效。
氯雷他定進入人體代謝後，會產生抗組胺活性更強、副作用更小的地氯雷他定，所以人們將地氯雷他定單獨提取出來制成藥物，以達到藥效更強、副作用更低的目的。
白三烯可由人體內多種細胞釋放，是壹種強有力的炎癥介質，可與白三烯受體結合，引起氣道平滑肌收縮，增加血管通透性和粘液分泌，在炎癥、哮喘和過敏反應中起重要作用。
孟魯司特可與白三烯競爭結合受體，但不會產生興奮作用，可緩解白三烯引起的哮喘和過敏反應，主要用於哮喘和緩解過敏引起的癥狀。但阻斷白三烯受體的起效時間很慢，需要4周才能看到療效。因此，孟魯司特不建議用於哮喘或過敏的急性發作，通常用作預防和長期藥物。
在過敏性疾病的治療中，西替利嗪和氯雷他定不能直接阻斷組胺與受體的結合，而是與組胺競爭受體，對已經與受體結合的組胺沒有作用。換句話說，抗組胺藥對已經發生的過敏癥狀沒有作用，但可以防止後續過敏癥狀的出現。
因此，對於可以預測發病時間的季節性過敏性疾病，需要提前1~2周開始使用抗組胺藥進行預防，而不是等到出現過敏癥狀後再使用。對於白三烯受體阻滯劑，由於起效時間較慢，需要提前壹個月服用。
西替利嗪和氯雷他定為非處方藥，可自行購買使用。左西替利嗪、地氯雷他定、孟魯司特為處方藥，需在醫生指導下購買和使用。
抗組胺藥或多或少都有引起嗜睡的副作用。在過敏性疾病的治療中，西替利嗪和氯雷他定的療效相似，可以相互替代。前者略強於後者，嗜睡的副作用也略強於後者。但如果有需要駕駛車輛或操作機械等危險工作的人群，建議選擇氯雷他定。
西替利嗪主要由腎臟排泄，不經肝臟代謝，而氯雷他定和孟魯司特需要經肝臟代謝。所以腎功能不好的人慎用西替利嗪，肝功能不好的人慎用氯雷他定和孟魯司特。
對於孕婦和2歲以下的兒童，這三種藥物並不是絕對安全的，應該盡量避免使用。或經醫生評估，用藥利大於弊時，可在醫生指導下謹慎使用。
這三種藥物不適用於急性過敏或哮喘急性發作，因此急性過敏的人需要及時就醫，哮喘患者需要隨身準備速效平喘氣霧劑以備不時之需。