骨骼肌和心肌收縮都需要鈣離子，但骨骼肌細胞中有三重管，富含鈣離子，不依賴細胞外鈣離子；心肌細胞中只有兩個管道，鈣離子的儲存量較少，需要細胞外鈣離子才能進入細胞內，因此心肌細胞依賴細胞外鈣離子。
而鈣通道阻滯劑主要通過選擇性阻斷電壓依賴性鈣通道來抑制細胞外鈣內流，因此鈣通道阻滯劑不會引起骨骼肌松弛。
鈣拮抗劑又稱鈣通道阻滯劑，主要阻斷心肌和血管平滑肌細胞膜上的鈣通道，抑制細胞外鈣離子內流，降低細胞內鈣離子水平，引起心血管和其他組織器官的功能改變。
臨床上常用的有硝苯地平、維拉帕米和噻唑酮。對心臟的作用主要是抑制心肌去極化過程中第二相鈣離子的內流，使細胞內鈣減少，心肌收縮力減弱，心肌耗氧量減少，同時抑制竇房結和房室結鈣內流，使竇房結自主性下降，房室傳導減慢，心室率下降，如維拉帕米和阿佐酮。
以上內容請參考百度百科-鈣拮抗劑。