山莨菪堿:從茄科植物東莨菪堿中提取的生物堿,縮寫為654-1,也可用人工合成方法制成,稱為654-2,目前基本使用人工合成品654-2。
東莨菪堿:是從曼陀羅、顛茄、莨菪等植物中提取的生物堿。
第二,分子結構不同
山莨菪堿:山莨菪堿結構的醇部分有壹個β取向的羥基,增強了山莨菪堿分子的極性,難以通過血腦屏障。中樞功能較弱,很少引起中樞興奮癥狀。
東茛菪堿:東茛菪堿的醇部分在6位和7位之間有壹個β取向的氧橋基團,使東茛菪堿的脂溶性更強,更容易進入中樞神經系統。是東莨菪堿類生物堿中中樞作用最強的藥物。
由於它們的結構不同,作用部位也不同。東莨菪堿主要作用於中樞神經系統,治療中樞功能障礙,易進入血腦屏障和胎盤屏障。山莨菪堿主要作用於外周,治療外周痙攣。正是由於山莨菪堿和東莨菪堿的結構差異和作用部位不同,所以它們的藥理作用和適應癥也不同。
第三,藥理作用不同
山莨菪堿的作用與阿托品相似或稍弱。654-1和654-2的作用和用途基本相同,但後者的不良反應略大。可緩解平滑肌痙攣和血管痙攣(尤其是微血管痙攣),改善微循環,緩解痙攣性疼痛。但瞳孔放大和腺體分泌(如唾液腺)抑制作用較弱,很少引起中樞興奮癥狀。
東莨菪堿是壹種外周抗膽堿能藥物。其外周作用與阿托品相似,對腸平滑肌有較強的解痙作用。其散瞳和腺體分泌抑制作用強於阿托品,對呼吸中樞有興奮作用,但對大腦皮層有明顯抑制作用,還有擴張毛細血管、改善微循環、抗暈船暈車的作用。
第四,適應癥不同
1,山莨菪堿用於
(1)感染性休克,如暴發性流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等。(需聯合抗菌藥物)。
②血管痙攣和栓塞引起的循環障礙:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。
③各種神經痛:三叉神經痛、坐骨神經痛等。
④解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛和膽道痙攣。
⑤有機磷中毒,但效果不如阿托品。
⑥頭暈。
⑦眼底疾病:如中心性漿液性脈絡膜視網膜病變、視網膜色素變性、視網膜動脈血栓形成等。
2.東莨菪堿用於
①胃腸痙攣、膽絞痛、腎絞痛和胃腸蠕動。
②胃腸鏡和內鏡逆行胰膽管造影術的術前準備,減少腸道蠕動。
③用於全身麻醉、運動病、帕金森病、躁狂性精神病、有機磷中毒前給藥。
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