陳皮有三個作用，壹是導胸中寒邪，二是破郁氣，三是益脾胃。在這三個功能中，主要功能是健脾和胃。脾胃控制水和濕的運輸，所以脾胃之氣可以祛濕，健脾，化痰。所以可以說陳皮的溫度可以養脾，刺激脾臟，通過苦味來健脾。因為陳皮主脾胃之氣，脾胃位於中焦，中焦之氣經過，使三焦之氣也奔湧。三交為瀆之官，通水通液，伴有濕邪；也是藏府之外的府，上達心肺，下至肝腎。所以陳皮的作用可以擴展到所有藏家，遍布全身。就肺而言，辛散肺氣，苦泄肺氣，溫中散寒，可治痰多、咳喘、停食；從心而言，它提神、苦、利，溫化濕濁，可治胸中之煩、口臭；就肝臟而言，辛散肝郁，苦降肝火，溫寒濕，故可清熱治肝郁，止食積滯；就腎而言，以燥潤腎，以濕排腎，柔化腎氣，故可治虛火、消化不良。當然，各種解釋都與濕、脾有關，所以其藥效發揮的空間很大，在壹般的理氣化痰方中均可使用。比如李時珍說:“苦陳皮能解燥，苦陳皮能散精力，和合。其治百病，從來都是靠理氣燥濕。壹樣的補藥會補，壹樣的瀉藥會瀉，壹樣的藥會漲，壹樣的藥會跌。”若與白術同用，可補脾胃；若與人參、甘草同用，可補肺氣；若與杏仁同用，可疏通、滋潤大腸血秘；若與半夏同用，可祛濕；若與茯苓同用，可降氣止嘔；若與幹姜同用，可溫寒化痰；而且如果和黃色壹起用，可以祛濕。
陳皮的苦味物質是以檸檬苦素和苦苷為代表的“檸檬苦素樣物質”。這種檸檬苦素樣物質味道溫和，易溶於水，有助於食物消化。陳皮用來做菜的時候。它的苦味和其他風味可以相互調和，形成獨特的風味。陳皮含有揮發油、橙皮苷、維生素B、維生素C等成分。其中所含的揮發油對胃腸道有輕度刺激作用，可促進消化液的分泌，消除腸道積氣，增加食欲。陳皮也是常用中藥，具有健脾、燥濕化痰、解悶留香、減少不良反應、止嘔等功效。