替米沙坦是壹種特異性血管緊張素ⅱ受體(ATⅰ)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素ⅱ受體，高親和力結合AT ⅰ受體亞型(已知血管緊張素ⅱ作用位點)。替米沙坦對at ⅰ受體位點無激動作用，替米沙坦選擇性結合at ⅰ受體，結合作用持久。替米沙坦對其他受體沒有親和力，包括AT2和其他特征較少的AT受體。這些其他受體的功能尚不清楚，並且由於替米沙坦引起的血管緊張素ⅱ水平升高而導致的可能的受體過度刺激效應也不清楚。替米沙坦不抑制人血漿腎素或阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶ⅱ，也能降解緩激肽作用增強引起的不良反應。人體內給予80毫克替米沙坦幾乎可以完全抑制血管緊張素ⅱ引起的血壓升高。抑制作用持續24小時，在48小時仍可檢測到。首劑替米沙坦後3小時內降壓作用逐漸明顯。在開始治療後4周可獲得最大的降壓效果，並可在長期治療中維持。如果替米沙坦治療突然中斷，幾天後血壓會逐漸恢復到治療前水平，不會出現反跳性高血壓。替米沙坦治療組幹咳發生率明顯低於血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。