益母草全草含益母草堿、水蘇堿、益母草定、亞麻酸、β-亞麻酸、油酸、月桂酸、苯甲酸蕓香甙、延胡索酸等。種子含益母草寧、油酸、亞麻油酸等成分。全草具興奮子宮、收縮子宮作用，強心、增加冠脈流量和心肌營養血流量作用，降壓作用，抑制血小板聚集、血小板血栓形成、纖維蛋白血栓形成及紅細胞的聚集性作用，對呼吸中樞有直接興奮作用。除傳統的用於婦科疾病外，可用於治療急性腎炎水腫、冠心病、高黏血癥、高血壓、高脂血癥等疾病。除配方用藥外，益母草針劑及流浸膏廣泛地應用於臨床治療上。益母草在臨床獸醫上可用於治母豬產後乳汁不足、產後風濕、產褥熱、產後惡露不盡、胎動不安、母畜不孕、牛胎衣不下、母牛帶下。