1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。
2.增加非胰島素依賴組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸和皮膚。
3.抑制肝糖原的異源化，減少肝糖原的輸出。
4.抑制腸壁細胞對葡萄糖的攝取。
5.抑制膽固醇的生物合成和儲存，降低血液中甘油三酯和總膽固醇的水平。與胰島素不同，美得康(鹽酸二甲雙胍片)不促進脂肪合成，對正常人無明顯降血糖作用，單獨用於ⅱ型糖尿病壹般不會引起低血糖。