現代研究證實，桂枝的有效成分其實是壹種揮發油，主要成分是肉桂醛，是壹種具有特殊芳香氣味的物質。這種物質在空氣中極不穩定，極易揮發，所以我們經常能聞到桂枝帶有壹種奇怪的香味。
藥理研究表明，桂皮醛具有明顯的解熱鎮痛作用。桂皮醛能擴張中樞和外周血管，調節血液循環，使血液流向體表，刺激汗腺，通過出汗加速體溫的散失，達到解熱的作用。是使桂枝能夠起到發汗、解肌作用的主要物質。