三叉神經痛藥物治療主要以止痛為主，無法通過藥物徹底治愈，主要分兩大類：抗癲癇藥物治療和非抗癲病藥物。常見的種類及作用機制簡要如下：
抗癲癇藥物
有卡馬西平、德巴金、丙戊酸鹽類拉莫三嗪、奧卡西平、苯妥英鈉等;主要目的是阻滯離子通道抑制神經元興奮，增加突觸前後的GABA水平，抑制癲病竈的放電，緩解疼痛發作。
非抗癲癇藥物
有抗抑制劑、∝氨基丁酸受體劑、y氨基丁酸衍生物等。主要興奮交感神經末梢，阻滯電壓依賴性鈉通道，阻斷疼痛竈電活動的傳播，抑制單突觸或多突觸反射，對直接參與的痛覺傳導物質有拮抗作用。
患者須知：長期服用藥物治療三叉神經痛，對部分患者會產生壹定的副作用，如嘔吐、嗜睡、脫敏性皮炎等，在進行藥物治療時望大家遵循醫囑，不要私自盲目服用，避免為了止痛而形成藥物依賴。