2017 10 27、初步整理了世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單,供參考。馬兜鈴酸和含有馬兜鈴酸的植物被列入致癌物質名單。
基本介紹中文名:馬兜鈴酸英文名:Aristolochic acids,縮寫AAs別名:總馬兜鈴酸、吞噬酸或木通毒素A CAS登記號:313-67-7 EINECS登記號:206-238-3熔點:281-286℃危害描述:壹類致癌物、毒性成分、化學性質、物理性質、藥典。這些有機化合物天然存在於馬兜鈴屬和細辛屬植物中,這些植物作為原藥材被中藥廣泛加工和解毒。此外,蝴蝶體內還有馬兜鈴酸,依靠這種植物生存。馬兜鈴酸I是最常見的馬兜鈴酸類化合物,幾乎存在於馬兜鈴屬所有植物中,常與馬兜鈴內酰胺共存。2017年6月,有媒體指出,在15之前,馬兜鈴酸被列為1類致癌物。壹篇關於馬兜鈴酸的重磅論文登上了權威醫學期刊《科學翻譯醫學》的封面。該研究表明,含有馬兜鈴酸的有毒草藥是亞洲肝癌的重要原因之壹。馬兜鈴酸類化合物的毒性成分中,主要的毒性成分是馬兜鈴酸ⅰ和馬兜鈴酸ⅱ,它們在硝基還原酶的催化下,壹部分被還原為馬兜鈴內酰胺,另壹部分在還原過程中進壹步與DNA反應形成加合物。在馬兜鈴酸衍生物對豬腎小管上皮細胞毒性的研究中,發現每種衍生物的毒性與其化學結構有關。硝基是馬兜鈴酸衍生物中的主要毒性基團,甲氧基和羥基的存在可以進壹步增強馬兜鈴酸的毒性。馬兜鈴酸ⅰ是馬兜鈴屬中毒性最大的成分。另有研究發現,不僅馬兜鈴酸具有較強的腎毒性,其代謝產物馬兜鈴內酰胺也具有腎毒性。通過對馬兜鈴酸的代謝過程和代謝酶的研究,證實馬兜鈴酸的致突變性和致癌性是由馬兜鈴酸代謝的中間產物馬兜鈴內酰胺的氮離子引起的,因為它具有很強的親電能力,能與DNA基環外的氨基親電結合生成相應的加合物,引起RAS基因和P53基因突變,進而誘發腫瘤。化學特性的儲存條件2-8攝氏度。:313-67-7 EINECSNo。:206-238-3分子結構數據摩爾折射率:88.25摩爾體積(m3/mol): 217.2等滲比容(90.2 K): 644.5表面張力(644.5) Cm): 77.5極性(10-24cm3): 34.98 [1]物理性質從熱的二甲基甲酰胺水溶液中提取的馬兜鈴酸為有光澤的棕色片狀晶體,而從甲醇中提取的馬兜鈴酸為馬兜鈴酸類化合物味微苦,溶於乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、冰醋酸、苯胺或堿溶液,微溶於水,幾乎不溶於苯或二硫化碳,熔點在281-286℃之間(286℃左右分解)。有光澤的棕色葉狀晶體(二甲基甲酰胺-水),溶於乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、乙酸、苯胺和堿,微溶於堿,幾乎不溶於苯和二硫化碳。除了已退出《中國藥典》的關木通,在《藥典》2000版和國家藥品標準中含有關木通的中藥材有6種,包括防己防己、馬兜鈴、仙藤、馬兜鈴、馬兜鈴、朱砂根,以及《中國藥典》和國家藥品標準中含有關木通的100多種中成藥(不包括含有關木通的品種)。香港禁用藥材清單2004年6月,香港衛生署宣布禁止在香港進口和銷售含馬兜鈴酸的中成藥,此類中成藥今後不得批準註冊。在香港市場銷售的含有馬兜鈴酸藥物的港產中藥有:保和堂生產的追風透骨丸;馬百亮生產的蘇合丸;“比唐”出品的必敏通;“李”生產的丸、白鳳丸;同德堂生產的鼻敏寧;“香港第壹制藥公司”銷售的小青龍湯、龍膽瀉肝湯;順天生產的靈肝姜維辛夏仁湯、麻黃附子細辛湯、補肺阿膠散;濟生堂出品的濟生堂,鼻清氣爽。當地確認含有馬兜鈴酸的中藥有:“成都九芝堂金鼎藥業生產的海冰牌復方三蛇膽貝母散”;“廣州鐘毅藥業”生產的順氣化痰止咳丸;培力(南寧)制藥公司生產的阿莎麗中藥配方顆粒和三痹湯;“江蘇清江藥業”生產的益腎蠲痹丸;四川中藥廠生產的護齒靈;“河南時珍制藥廠”生產的龍膽瀉肝丸;桂陽中藥廠生產的杜中金骨痛丸;北京同仁堂生產的順氣止咳化痰丸。爭議內容致癌2017,10年6月,有媒體報道,壹篇關於馬兜鈴酸類藥物作用的重磅論文出現在《科學》旗下權威醫學期刊《科學翻譯醫學》的封面上。研究論文說,基於對全球超過1400份肝癌樣本的分析,研究人員認為馬兜鈴酸和肝癌是存在的。研究論文認為,含有馬兜鈴酸的草藥和制劑是亞洲肝癌的重要病因之壹。媒體報道還指出,早在15年前,馬兜鈴酸就被世界衛生組織下屬的國際癌癥研究中心列為1類致癌物。