什麽是小諾黴素？

藥品通用名稱:硫酸小諾黴素註射液產品名稱:英文名稱:硫酸小諾黴素註射液中文拼音:六酸小諾黴素註射液本品主要成分為硫酸小諾黴素，化學名稱為O-2-氨基-2，3，4，5-四脫氧-5-(甲氨基)-2-d-赤己基。-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脫氧-d-鏈黴胺硫酸鹽。其化學結構式為:分子式:C20H41N5O7.5/2H2SO4分子量:708.76。本品為無色或幾乎無色的澄清液體。藥理毒理1。藥理:本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似，對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、產氣桿菌、克雷伯菌、奇異變形桿菌、部分吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、部分奈瑟菌、部分色素性沙雷氏菌、誌賀氏菌等有抗菌作用。革蘭氏陽性菌中，金黃色葡萄球菌(包括產？內酰胺酶菌株)對本品敏感；鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等。)對該產品有抵抗力。厭氧菌(擬桿菌)、結核分枝桿菌、立克次氏體、病毒和真菌也對該產品有抗性。本品對細菌產生的氨基糖苷類乙酰轉移酶AAC(6 ')穩定，因此由於該酶的產生，對耐卡那黴素、慶大黴素、阿米卡星和核糖黴素的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑制濃度為0.1 ~ 6.25 mg/L，其作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。2.毒理學:急性毒性:本品靜脈註射的LD50為78.9mg/kg，肌肉註射的LD50為286 19.7 mg/kg。慢性毒性:對健康雄性Wistar大鼠(體重200±20g)進行試驗。結果表明，即使肌肉註射本品(156 mg/kg)，動物仍能存活30天。雖然動物在註射後7 ~ 10天內有時會出現不適和食欲不振，但註射後期反應好轉，停藥後活動恢復正常。腎毒性:南京醫學院藥理教研室研究結果表明，本品腎毒性輕微。大劑量(156 mg/kg)給藥時，僅腎上皮細胞有明顯空泡化，其他無特殊病變。應用本產品後，海豚和小鼠(10)的聽力和前庭功能沒有變化。動物被殺死後，人工耳蝸被植入。藥代動力學本品通過肌肉註射吸收良好。肌肉註射60mg和120mg後，血漿濃度(Cmax)分別為4.67 1.00mg/L和9.60±3.86mg/L，達峰時間(tmax)分別為0.67小時和0.75小時，血液消除半衰期(T1/L)分別為2.34小時和2.63小時。以60毫克/小時的恒定速度滴入該產品。半小時平均血藥濃度約為2.54 mg/L，血藥濃度峰值(Cmax)為4.75±0.65mg/L，血液消除半衰期(t1/2？)大概2.5小時。本品吸收後廣泛分布於各種體液和組織中，但在膽汁中濃度較低。本品主要經尿液排泄，60 ~ 70%的劑量在給藥後6 ~ 8小時排泄。腎功能下降時，排尿量減少。本品可進入胎兒臍帶和羊水，但濃度僅為母體濃度的壹半；乳汁中的濃度約為母體濃度的15%。尿液中未發現活性代謝物。適應癥本品主要用於大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及創傷性感染。也可用於敗血癥。用法用量稀釋後肌肉註射或靜脈滴註。成人肌肉註射:60 ~ 80 mg壹次，必要時120 mg，每日2 ~ 3次；靜脈滴註:壹次60mg，加入100ml氯化鈉註射液勻速滴註，1小時滴完。兒童按體重3 ~ 4 mg/kg分2 ~ 3次給藥。不良反應1。常見的有聽力下降、耳鳴或耳脹(耳毒性)、血尿、排尿次數或尿量明顯減少、食欲不振、極度口渴(腎毒性)、走路不穩、頭暈(耳毒性、影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性、影響前庭、腎毒性)。2.罕見的過敏反應如視力下降(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度虛弱(神經肌肉阻滯)、皮疹、血象改變、肝功能改變、消化道反應和註射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。3.過敏性休克很少見。禁忌癥:1。對本品或其他氨基糖苷類和桿菌肽過敏者，或自身家族中有因使用鏈黴素引起的耳聾或其他耳聾者禁用。2.腎功能衰竭者禁用。註意事項1。腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力下降、脫水、重癥肌無力或帕金森病患者及老年患者慎用。2.用藥時間壹般不超過14天。如果必須繼續用藥，應密切監測聽覺器官和腎功能。3.交叉過敏。對氨基糖苷類抗生素如鏈黴素和慶大黴素過敏的患者可能對本品過敏。4.有條件時，治療過程中應監測血藥濃度，並相應調整劑量。如不能確定血藥濃度，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，特別是腎功能不全、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水者。5.本品壹般僅用於肌肉註射；稀釋後可靜脈滴註；但不能靜脈註射，以免神經肌肉阻滯和呼吸抑制。6.長期使用本品可能導致耐藥菌過度生長。7.應給予患者足夠的水，以減少腎小管損傷。孕婦和哺乳期婦女使用1。本品可進入胎兒臍帶和羊水，濃度約為母體的壹半，孕婦禁用。2.本品在母乳中的濃度約為母體濃度的15%，哺乳期婦女使用本品時應停止哺乳。兒童用藥早產兒、新生兒和嬰幼兒慎用本品。如果使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。老年患者應根據腎功能下降情況用藥。老年患者禁用本品。藥物相互作用1。如果以與其他氨基糖苷類藥物相同的方式使用或連續局部或全身應用，本品可增加耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻斷作用。可出現聽力下降，停藥後仍可能進展為耳聾；聽力損傷可能是恢復性的，也可能是永久性的。神經肌肉阻滯可導致骨骼肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽有助於恢復阻滯。2.本品與神經肌肉阻斷藥合用可加重神經肌肉阻斷作用，導致肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與血漿替代藥物如葡聚糖、海藻酸鈉、利尿劑如衣康酸、呋塞米、卷曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用。、或連續局部或全身應用，可增加耳毒性和腎毒性，並可出現聽力損害，停藥後仍可出現耳聾，聽力損害可恢復或永久。3.本品與頭孢噻肟局部或全身使用可能會增加腎毒性。4.本品可與多粘菌素壹起使用，或連續局部或全身應用，因為它可增加腎毒性和神經肌肉阻滯，從而導致骨骼肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。5.本品不應與其他腎毒性或耳毒性合並或相繼應用，以免加重腎毒性或耳毒性。6.本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻肟鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環素(均為註射劑)配伍使用，可能存在配伍禁忌。7.本品與β內酰胺類(頭孢菌素類或青黴素類)合用時，通常可獲得協同作用。8.本品與β-內酰胺類(頭孢菌素類或青黴素類)混合可導致相互失活，需合用時必須分瓶滴註。過度長期或大劑量使用本品可導致蛋白尿、管狀尿、不可逆聽力損失和神經肌肉阻滯。由於缺乏特異性拮抗劑，主要采用對癥治療和支持治療。