說明:西咪替丁口服乳說明書由國家醫藥品管理局於2002年4月6日以16號《關於公布第四批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。
藥品名稱
通用名:西咪替丁
曾用名:
商品名稱:
英文名:Cimetidine口服乳劑
漢語拼音:西米丁口福如
本品主要成分為:西咪替丁。它的化學名為:N '甲基n' [2 [[(5甲基1H咪唑基)甲基]硫代]乙基]N氰基胍。
結構式:
分子式:C10H16N6S。
分子量:252.34
性別
藥理學和毒理學
作為H2受體拮抗劑，能明顯抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因、胰島素引起的胃酸分泌。本品對化學因素引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品具有抗雄激素作用，對治療多毛癥有壹定價值。本品可減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而抑制腫瘤轉移，延長生存期。
藥物動力學
本品口服後小腸吸收快，生物利用度約為60 ~ 70%。半小時達有效血藥濃度(0.5μg/ml)，45 ~ 90分鐘達峰值濃度，平均Cmax為1.44μg/ml。有效血藥濃度可維持4小時。血漿蛋白結合率為15 ~ 20%，t1/2約為2小時(慢性腎功能不全患者t1/2明顯延長，約為4.9小時，應註意減少劑量或調整劑量間隔)，Vd為2.1.1升/千克。本品廣泛分布於全身(除腦外)，在肝臟代謝，主要經腎臟排泄，44 ~ 70%經尿液排泄，65，438+00%經糞便排泄，口服劑量的80 ~ 90%可在65，438+02小時後消除。
指示
臨床上主要用於:①各種酸相關疾病，如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓艾綜合征、上消化道出血、反流性食管炎、胃酸過多性胃炎等。②據報道可用於治療帶狀皰疹及包括生殖器在內的其他皰疹感染。
劑量
口服:①成人:每次200-400 mg，800-1600 mg共1天，壹般飯後、睡前服用1次，療程壹般為4-6周。此外，主張每日分兩次服用(每次400mg)或突然服用(夜間口服800mg)。②兒童:壹次服用5 ~ 10 mg/kg，壹日2 ~ 4次，飯後服用，嚴重者睡前服用1次。也可以參考成人的方法，將每日劑量1分成兩次或1次，療程同上。
反作用
由於本品在體內分布廣泛，藥理作用復雜，副作用和不良反應較多。①消化系統反應:腹瀉、腹脹、口苦、口幹、血清轉氨酶輕度升高，偶見重型肝炎、肝壞死、肝脂肪變性等。②泌尿系統反應:近年來，關於本品引起急性間質性腎炎和腎功能衰竭的報道較多。但這種毒性反應是可逆的，停藥後腎功能壹般可恢復正常。為了避免腎毒性，用藥期間應檢查腎功能。③造血系統反應:本品對骨髓有壹定抑制作用。少數患者可出現可逆性中度白細胞減少、血小板減少和自身免疫性溶血性貧血，其發生率為使用者的0.02‰。也有報道稱本品可導致再生障礙性貧血。用藥期間應註意血象檢查。④中樞神經系統反應:本品可透過血腦屏障，具有壹定的神經毒性。頭暈、頭痛、乏力、嗜睡較為常見。少數患者可出現焦慮、感覺遲鈍、口齒不清、出汗、局部抽搐或癲癇發作、幻覺、妄想等癥狀。中毒癥狀和血藥濃度多在2μg/ml以上，且多發生於老年人、兒童或肝腎功能不全患者，應慎用。⑤心血管系統反應:心動過緩或心動過速、面部潮紅等。在靜脈註射期間，偶爾會出現血壓下降、房性早搏以及心臟和呼吸停止。⑥對內分泌和皮膚的影響:因其具有抗雄激素作用，故藥物用量較大(日劑量>；1.6g)可引起男性* * *發育，女性溢乳，* * *下降，陽痿，* * *計數減少等。，停藥後會消失。可抑制皮脂分泌，誘發剝脫性皮炎、皮膚幹燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。也會出現皮疹、巨大蕁麻疹和藥物熱。
禁忌
孕婦和哺乳期婦女禁用。
需要註意的事項
①為了監測本品對人體各器官的毒性反應，用藥前和用藥中應定期檢查肝、腎功能和血象，尤其是對原有肝腎疾病的患者。②突然停藥後有“反跳現象”:突然停藥可能引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計是停藥後酸度過高引起的。所以完成治療後需要繼續服藥(400mg每晚3個)3個月。③本品應用可能幹擾實驗結果:口服後15分鐘內胃液潛血試驗可能出現假陽性；血中水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、轉氨酶等濃度可能升高；甲狀旁腺激素濃度可能降低。④急性胰腺炎已有動物實驗和臨床報道，故不適合急性胰腺炎患者。⑤肝功能嚴重障礙患者腦脊液中的藥物濃度是正常人的兩倍，容易中毒。神經毒性發生後，壹般可通過適當減少劑量而消失。本品的神經毒性癥狀與中樞性抗膽堿能藥物引起的癥狀非常相似，使用膽堿能藥物毒扁豆堿治療可改善癥狀。因此，應避免本品與中樞性抗膽堿能藥物同時使用，以免加重中樞神經系統毒性反應。⑥以下情況慎用:嚴重的心臟和呼吸系統疾病；慢性炎癥，如系統性紅斑狼瘡，可增加西咪替丁的骨髓毒性；器質性腦病；腎功能中度或重度損害。
孕婦和哺乳期婦女用藥
①因其可透過胎盤屏障進入母乳，孕婦及哺乳期婦女禁用，以免引起胎兒及嬰兒肝功能障礙。
兒童用藥
兒童易出現中樞神經系統毒性反應，慎用。
老年患者用藥
腎臟是本品代謝的重要器官，本品通過腎臟的清除率隨年齡增長而降低。因此，老年患者應減少劑量，以防止中毒性精神錯亂。
藥物相互作用
①同時服用氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(甲氧氯普胺)可降低本品的血藥濃度。如果必須與抗酸劑聯合使用，應至少間隔1小時服用；如果與甲氧氯普胺合用，應適當增加本品劑量。②由於硫糖鋁只有在胃酸水解後才能發揮作用，本品抑制胃酸分泌，兩者合用可能降低硫糖鋁的療效。③本品可通過其咪唑環與細胞色素P450結合，抑制肝微粒體氧化酶的活性，減少進入肝臟的血流量。故與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑合用，增加後者的血清濃度，減慢靜息心率。與苯妥英鈉或其他乙內酰脲類藥物合用可能會增加苯妥英鈉的血藥濃度，導致苯妥英鈉中毒。如果必須使用苯妥英鈉，應在5天後測定苯妥英鈉的血藥濃度，以便調整劑量。④與阿片類藥物合用:已有報道慢性腎功能衰竭患者可出現呼吸抑制、精神混亂、定向障礙等不良反應。此類患者應減少阿片類藥物的劑量。⑤本品可使維拉帕米(維拉帕米)的絕對生物利用度由(26.3±16.8)%提高到(49.3±23.6)%。由於維拉帕米可引起罕見但嚴重的副作用，應引起重視。⑥與茶堿、氨茶堿等黃嘌呤類藥物合用時，肝臟代謝下降，可使後者的去甲基化代謝清除率降低20% ~ 30%，並增加其血藥濃度。⑦與苯二氮卓類藥物(地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯唑唑)合用時，地西泮等藥物血藥濃度可能升高，鎮靜等中樞神經系統抑制癥狀加重，可出現呼吸循環衰竭。⑧當患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再次使用本品，因為本品可抑制奎尼丁的代謝，後者可從其結合部位取代地高辛，導致奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時應監測血藥濃度。⑨本品可延緩咖啡因的代謝，與咖啡因合用時，可加強後者的作用，易發生毒性反應。胃潰瘍患者不宜使用咖啡因，服用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因飲料。⑩與華法林等抗凝劑壹樣，可使後者從體內排出的速率下降，從而導致出血傾向。11由於本品增加胃液pH，與四環素合用時，可降低四環素的溶出速率、吸收和作用(但本品的酶抑制作用可能會增加四環素的血藥濃度)；如果與阿司匹林合用，會出現相反的結果，可以增強阿司匹林的作用。12與酮康唑合用可幹擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性，但同時服用壹些酸性飲料可避免上述變化。13本品與卡托普利合用可能導致精神病癥狀。14由於本品具有與氨基糖苷類相似的肌神經阻滯作用，因此該作用只能被氯化鈣而非新斯的明拮抗。因此，當與氨基糖苷類抗生素合用時，可能導致呼吸抑制或呼吸停止。15患者要按時服用，堅持療程，壹般在進餐時和睡前服用，效果最好。
過量
①用藥過量的臨床表現為氣短或呼吸困難和心動過速。②治療:首先清除胃腸道未吸收的藥物，給予臨床監護和支持治療。如果出現呼吸衰竭，應立即進行人工呼吸，如果出現心動過速，應使用β-腎上腺素能阻滯劑。
測量
0.2g/片；0.4g/片；0.8g/片；
有效期間
儲存；儲備
密封保存。
註冊認證號
生產企業
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