苦杏仁中含有有毒物質苦杏仁苷和苦杏仁酶。苦杏仁苷遇水，在苦杏仁酶的作用下分解成氫氰酸、苯甲醛和葡萄糖，氫氰酸是中毒的罪魁禍首。氰酸離子被吸收入血液後，可隨血流到達人體各組織，並迅速與組織利用氧氣的重要物質細胞色素和細胞色素氧化酶中的三價鐵結合，從而阻礙細胞色素的氧化，使細胞無法呼吸，導致細胞內窒息，進而引起組織缺氧。
當氫氰酸攝入過多時，不足以解除氫氰酸的毒性，從而發生中毒。中樞神經系統是新陳代謝最旺盛、需氧量最大、對缺氧最敏感的器官，所以杏仁中毒時腦神經首先受損；此外，如果胃中釋放出極少量的氫氰酸，可腐蝕胃黏膜，引起上腹痛、惡心、嘔吐、食欲不振等胃炎癥狀。苦杏仁越多，毒性越大。壹般幾個生杏仁就能引起中毒癥狀。
從食用苦杏仁到出現中毒癥狀的潛伏期壹般為2-9小時或更長。中毒表現的嚴重程度主要與進食量和年齡有關。年齡越小，食用等量苦杏仁後中毒癥狀越嚴重。輕者僅有惡心、嘔吐、全身不適、乏力、頭痛、頭暈、嗜睡或易怒。重度中毒患者嘔吐頻繁，呼吸心跳急促，面色青紫，四肢抽搐或僵直，重者頻繁抽搐，呼吸困難，多死於呼吸衰竭。