何首烏為何首烏的塊根，主產於河南、湖北、廣西等地。秋冬采挖，切成厚片，曬幹，稱為生何首烏。然後與黑豆汁拌勻，蒸至內外焦黃，曬幹，稱取炮制好的何首烏。生何首烏味苦、澀，性平，溫心，歸肝、大腸經。具有潤腸、解毒、止氧、止瘧的作用；適用於腸燥、便秘、癰腫、瘰癧。制首烏味苦、甘、澀，性溫，歸肝、腎、心經。具有滋補肝腎、益精血、強筋骨、烏發的功效。主要用於肝臟。腎精血虛，頭暈目眩，早白，腰膝酸軟，遺精。
現代藥理研究表明，何首烏中含有蒽醌衍生物，主要是大黃酚和大黃素，其次是大黃酸、大黃素-6單甲醚和大黃酚醌。此外，還含有澱粉、粗脂肪、卵磷脂等。具有健腦益智、降血脂、預防和緩解動脈粥樣硬化、增強免疫功能、強心保肝、抗衰老等功效，尤其是其顯著的抗衰老和抗動脈粥樣硬化作用引起了人們極大的興趣和關註。